Прегненолон.
Тема
прогормональных препаратов вызвала живой интерес читателей, поэтому мы продолжаем
публикации об этом классе добавок. Напомним, что прогормональные препараты -
это предшественники и ускорители синтеза тестостерона. Несомненно, многие из
них работают, и весьма эффективно. Однако на волне интереса к «недопинговым
анаболикам" потребителю предлагают столько всего, что разобраться в этом
изобилии трудно даже специалисту.
В В Несколько лет назад появилось новое «чудо химии» прегненолон. О
нем говорят много, и в основном слышны неумеренные хвалебные отзывы. За рубежом
вышла даже книга, посвященная этому препарату. У нас же доступной научной информации
крайне мало. Для того чтобы понять, насколько прегненолон может быть полезным
и безопасным, надо выяснить его биохимию и возможные пути воздействия на организм.
Что такое прегненолон
Это
вещество относится кстероидным гормонам, поскольку в его молекуле содержится
характерный углеродный скелет (см. формулу). Он синтезируется в организме надпочечниками
из холестерина. В лабораториях же сырьем для производства этого препарата служит
гликозид диосгенин, добываемый из мексиканского дикого ямса. Самостоятельного
значения прегненолон не имеет. В организме он служит предшественником при биосинтезе
ряда других стероидных гормонов, в том числе дегидроэпиандростерона, кортизола,
прогестерона и альдостерона. К настоящему времени список гормонов, синтезируемых
из прегненолона, насчитывает более 500 наименований.
В В Этот
гормон известен уже более 50 лет, однако серьезные исследования по биохимической
роли прегненолона были прерваны в 50-е годы и возобновились сравнительно недавно.
Выяснилось, что его максимальный уровень в организме достигается между 20-30
годами, а затем его производство надпочечниками начинает снижаться.
Медицинское применение
Прегненалон был испытан в качестве средства против болезни Паркинсона. Как известно, это заболевание характеризуется нарушением памяти, расстройством равновесия и потерей контроля над движениями. Кроме того, в клинических исследованиях данный препарат оказался довольно эффективным антидепрессантом. Прегненолон испытывался в качестве средства против аутоиммунных заболеваний, например системной красной волчанки. Аутоиммунные заболевания вызваны нарушениями иммунитета, когда клетки иммунной системы принимают «родные» данному организму белки за чужеродные. Результаты оказались далеко не впечатляющими, равно и как попытки применения прегненолона для лечения ревматоидных артритов (в данном случае обычно используют кортикостероиды). Поэтому он был вытеснен другими препаратами и надолго забыт. Возможно, сыграло свою роль и то, что прегненолон является природным гормоном, а значит, не может быть запатентован.
Почему он стал популярным?
Некоторые
специалисты сочли,
что если из прегненолона организм может получить DHEA, то он может действовать
как прогормон для тестостерона. Действительно, прием данного препарата ведет,
при некоторых условиях, к значительному повышению уровня тестостерона, хотя
и не столь существенному, как при использовании дегидроэпиандростерона. Обнаружено
некоторое увеличение мышечной массы и работоспособности под воздействием прегненолона.
Другой метаболический путь, ведущий к получению прогестерона, тоже представляет
интерес в связи с применением прегненолона как фармакологического препарата.
Прогестерон уже достаточно долгое время рекламируют как «панацею» от гормональных
расстройств, вызванных стрессами, болезнями и возрастом. Этот гормон
влияет на водный и солевой обмен, стимулирует остеобласты (клетки, отвечающие
за рост костной ткани), воздействует на центральную нервную систему. В женском
организме он играет исключительно важную роль, поскольку способствует сохранению
беременности. Теоретически, прогестерон может способствовать улучшению устойчивости
к стрессам, в том числе и спортивным. Есть еще одна область применения данного
препарата. Поскольку прегненолон повышает уровень половых гормонов, его иногда
прописывают как средство для повышения потенции, причем не только у мужчин,
но и у женщин. Сообщалось, что этот препарат может способствовать облегчению
предменструального синдрома у женщин. Впрочем, проверенных клинических данных
на этот счет нет.
В В Исследования
по приему прегненолона дают очень противоречивые результаты. Некоторые специалисты
также указывают на недостаточную обоснованность его использования даже в тех
случаях, когда имеется четко выраженный эффект. В чем же дело?
Увы, все не так радостно...
Прежде
всего, вызывает сомнения сама концепция. Организм, как совершенно справедливо
отмечают специалисты, вовсе не обязан синтезировать из прегненолона то, что
вы считаете необходимым для себя. По какому пути пойдет метаболизм предшественника
основных гормонов, зависит от общего состояния организма и его гормонального
статуса. Например, при обезвоживании будет синтезироваться большое количество
альдостерона, регулирующего обратное всасывание воды в почечных канальцах и,
таким образом, снижающего ее потери с мочой. При недостаточном питании, организм
извлекает аминокислоты из мышечной ткани для обеспечения ими жизненно важных
органов. Для этого ему необходим кортизол.
В В Иными
словами, введя себе далекий предшественник большинства стероидных гормонов,
вы не можете быть уверены, что такое (довольно грубое, если учитывать чувствительность
гормональной системы) воздействие возымеет желаемый результат. Даже при недостатке,
скажем, тестостерона введенный извне прегненолон не будет однозначно превращаться
в него - метаболизм пойдет своими путями, недоступными нашей логике.
В В Также
следует отметить, что возможность синтеза прогестерона из дополнительно введенного
прегненолона в мужском организме ничтожно мала, поскольку физиологическая потребность
в увеличении его уровня отсутствует. Нет исследований, показывающих возможность
усиления синтеза этого гормона у мужчин при каких-либо условиях. Кроме того,
не подтверждены клиническими исследованиями заявления о том, что прегненолон
якобы замедляет старение. Рассуждая логически, можно заключить, что если с возрастом
уровень прегненолона падает - значит, введение его должно обращать биохимические
процессы, связанные с возрастом. Увы, в жизни это невозможно: экзогенный (введенный
извне) гормон не только не может стимулировать работу соответствующих желез
внутренней секреции, но и при передозировке угнетает их. Эффект получается прямо
противоположный желаемому...
Пути решения проблемы
Одно
только введение прегненолона, как мы выяснили, не дает однозначного результата.
Тем не менее, поскольку этот препарат проявляет прогормональную активность,
осмысленно искать пути повышения его эффективности.
В В Какие
здесь могут быть возможности? Прежде всего, блокирование нежелательных метаболических
путей. Для этого вполне приемлемы блокаторы синтеза кортизола и эстрогенов.
Наилучшим выбором, по нашему мнению, будут природные вещества, обладающие эстрогенблокирующими
свойствами. Например, можно использовать 5-нафтофлавон и хризин (флавон X).
Некоторые добавки содержат комбинацию прегненолона с экстрактом растения Tribulus
terrestris. Есть данные, что этот препарат сдвигает метаболизм предшественников
в сторону образования тестостерона и таким образом предупреждает их превращение
в другие гормоны. Распространенное сейчас сочетание прегненолона с DHEA не имеет
смысла с биохимической точки зрения. Избыток вещества, являющегося метаболитом
данного гормона, стимулирует протекание параллельных реакций. А если учесть,
что степень превращения DHEA в тестостерон и так составляет немногим более 5
процентов, то подобная комбинация будет не самым благоприятным образом воздействовать
на организм.
Формы выпуска
Сейчас прегненолон выпускает целый ряд фармацевтических фирм и компаний по производству пищевых добавок, например, Ultimate Nutrition, Trimedica, Higher Ideals (Promise Pregnenolone в разных формах) и т.д. В продаже имеются таблетки по 5, 10 и 25 мг, капсулы по 10 и 30 мг, а также спрей для орального применения (30 мг на порцию). Существуют препараты и более мощные - например, таблетки по 100 мг, разделяемые на 4 части.
Дозировки и режим приема
Примерные терапевтические дозы при болезни Паркинсона -5-10 мг в день, в зависимости от диагноза и степени выраженности заболевания. В спортивной практике рекомендуемые дозировки не установлены. В связи с этим, необходимы дополнительные исследования. Нейростимулирующие свойства проявляются при дозах выше 20 мг в день. Рекомендации самих производителей прегненолона варьируют в очень широких пределах: от 1 капсулы препарата (10-25 мг) 2 раза в день до 100 мг и выше! Однако медики не советуют использовать количества большие 10 мг. Некоторые пользователи принимают 50-60 мг и более в день, что, с нашей точки зрения, недопустимо по указанным ниже причинам.
Побочные эффекты и противопоказания
Рекламные
заявления о «безопасности» прегненолона являются, мягко говоря, неправдой. Описанные
в литературе побочные эффекты в основном связаны с протеканием нежелательных
реакций, ведущих к превращению прегненолона не в тестостерон, а в другие гормоны.
Отмечались перебои в работе сердца, незначительно выраженные при невысоких дозах,
но опасные при передозировке. Дело в том, что прегненолон напрямую воздействует
на ряд рецепторов, расположенных на поверхности мозга и в нервных узлах сердца,
а за счет особенностей строения он легко проникает через гематоэнцефалический
барьер. Дозы более 50 мг, по некоторым сообщениям, вызывают бессонницу и раздражительность.
В В Эстрогены
проявляют перекрестный эффект с прегненолоном. Не рекомендуется принимать этот
препарат беременным и тем, кто подвергается эстроген-заместительной терапии.
Выводы
Как показывает практика, прегненолон может применяться не только в медицине, но и в спорте. Однако не стоит рассматривать его как абсолютно безвредный препарат.
ПРЕГНЕНОЛОН МОЖЕТ:
повышать уровень тестостерона, оптимизировать гормональный отклик на тренировки, способствовать улучшению потенции;
ПРЕГНЕНОЛОН
НЕ МОЖЕТ:
служить лекарством от старости (несмотря на периодически появляющиеся в печати
рекламные заявления) и импотенции. Он также не является универсальным омолаживающим
средством.
Как и другие гормоны, прегненолон должен использоваться под строгим медицинским контролем. Его нельзя рассматривать как пищевую добавку, поскольку данный препарат является достаточно мощным модулятором гормональной сферы, и при неправильном применении может вызвать серьезные нарушения жизнедеятельности организма