Эстрогены.
Гинекомастия, то есть увеличение грудных желез, стала отличительным знаком и проклятием силового cпорта. У больших мужчин растет грудь, но дело здесь не в транссексуальности. Все намного проще - виноваты стероиды. Злым демоном, причиняющим женоподобие у мужчин, является женский половой гормон - эстроген. Собственно эстрогенами называется группа женских половых гормонов синтезируемых в организме яичниками и регулирующих специфические половые функции. Вернее было бы говорить об эстрогенах, так как их существует два (как у женщин, так и у мужчин). Основной и самый мощный из них - эстрадиол 17-бета, который большей частью получается в яичниках из прогестерона. Меньшие его количества могут получаться из тестостерона путем ферментативных реакций. В мужском организме весь эстрадиол производится ферментами, носящими название ароматазы. Даже тот, который выделяется в тестикулах (по-простому, яйцах. Приводим научное название, чтобы не путали с женскими яичниками - Прим. авторов), получается из тестостерона, выделяемого клетками Лейдига, путем ферментной конверсии в клетках Сертоли. Второй, более слабый эстроген - эстрон. Он также синтезируется яичниками из выделяемого надпочечниками андростендиона. Эстрогены естественно присутствуют в мужском организме, поскольку выполняют ряд важных функций. Многие области мозга содержат рецепторы эстрогенов. В 1981 году была выдвинута гипотеза, что эстрогены регулируют уровень лютеинизирующего гормона и, следовательно, тестостерона у животных и людей мужского пола. Примерно тогда же была высказана идея о возможности (безопасной, хотя и слишком радикальной) повышения уровня тестостерона через подавление синтеза эстрогенов; германские ученые публиковали аналогичные догадки. Кроме того, эстрогены участвуют в регулировании либидо, то есть полового влечения, поддерживают приемлемый уровень липопротеинов высокой плотности ("хороший" холестерин) и регулируют развитие плода в плаценте. В дополнение ко всему сказанному выше, тестостерон и эстрогены работают в синергизме - без их взаимопомощи мышцы не будут расти. Следовательно, поддержание равновесия в мужском организме выглядит следующим образом: мы собираемся снизить уровень эстрогенов ровно настолько, чтобы избежать гинекомастии, а остаток их по-прежнему регулирует либидо и уровень "хорошего" холестерина. У тех, кто принимает анаболические стероиды, есть две возможности. Либо они будут избегать стероидов, превращающихся в эстрогены, либо используют антиэстрогенные средства. Даже "чистый" спортсмен хотел бы поднять уровень тестостерона. И антиэстрогены дают такую возможность. Поскольку эти медикаменты широко используются (как основное средство) при лечении эстрогензависимого рака молочной железы, у нас есть выбор. Существуют четыре больших категории антиэстрогенов: нестероидные антагонисты, стероидные антиароматазные средства, синтетические антиароматазные средства и природные блокаторы ароматаз. Давайте поговорим о некоторых из них.
Нестероидные антагонисты эстрогенов
Эти препараты были открыты в 1980 году и первоначально применялись как средства, предотвращающие эстроген-зависимый рак у женщин (см., например, обзор: Химико-фармацевтический журнал, 1990, номер 5, с. 4-7). Позднее культуристы и другие спортсмены, злоупотребляющие стероидами, начали использовать их для борьбы с гинекомастией, вызванной большими дозами анаболических препаратов.
Новалдекс (тамоксифен-цитрат) наиболее известен в мире культуризма. Это один из двух коммерчески доступных нестероидных антагонистов (второй - Кломид). Антагонист гормона структурно соответствует какому-либо рецептору для этого гормона, так что последний не может оказать свое действие. Теоретически, антагонист не должен никаким образом воздействовать на рецептор, не вызывая никаких эффектов. В действительности же антагонисты гормонов вызывают проблемы. Новалдекс - классический пример антагониста, дающего очень разные результаты. У человека Новалдекс на одни клетки действует как антагонист, на другие - как эстроген.В течение ближайших лет появится новое поколение производных тамоксифена, практически не обладающих эстрогенным эффектом. Однако сейчас Новалдекс эффективно блокирует эстрогены у некоторых женщин с раком молочной железы. Некоторые женщины устойчивы к препарату, и у них концентрация эстрогенов в крови может даже повышаться По некоторым научным данным, у мужчин Новалдекс уменьшает размеры набухшей грудной железы, но лишь в том случае, если дело не дошло до образования доброкачественной опухоли. Иначе наилучшим (и обычно единственным) спасением бывает операция. Нет исследований, доказывающих воздействие Новалдекса на рецепторы эстрогенов в мозгу, управляющие различными гормонами, которые регулируют синтез тестостерона. Иными словами, Новалдекс не влияет на синтез этого гормона. Интересно, что по замечаниям некоторых мужчин-культуристов, Новалдекс несколько замедляет рост мышц (хотя у женщин замечен обратный эффект). Довольно непонятное явление! Возможные побочные эффекты: желудочно-кишечное расстройство, головокружение, кожная сыпь. В качестве противоракового средства принимают по одной таблетке (10 мг) два раза в день. Сейчас продолжается исследование по применению тамоксифена, как длительно применяемого противоракового препарата, Новалдекс оказывает в матке эстрогенное действие и потому может провоцировать рак матки. Женщины-культуристы до сих пор применяют его как средство для перераспределения жира. Он немного активен, но в такой роли уже давно не оправдывает затрат. Новалдекс остается излюбленным антиэстрогеном для культуристов. В качестве "отверждающего" средства перед соревнованиями его используют и мужчины, и женщины. Мужчины, принимающие стероиды, с помощью Новалдекса, предотвращают гинекомастию и уменьшают размеры опухолей (доброкачественных) грудной железы. Так как антиэстрогены, похоже, специфичны к грудной ткани, применение их для этой цели кажется наилучшим выходом. Хотя многие, принимавшие эти препараты, отмечают повышение уровня тестостерона в крови, отмечаются и случаи повышения уровня эстрогенов.
Кломид (кломифен) первоначально должен был работать как антагонист эстрогенов. На самом деле он обладает двойным действием (как агонист/антагонист), то есть и блокирует воздействие эстрогенов на рецепторы, и имитирует действие лютеинизирующего гормона, увеличивая синтез эстрогенов в яичниках. Когда было обнаружено, что длительный прием Кломида вызывает цисты (пузырчатые новообразования в яичниках, его стали назначать короткими курсами (не более 5 дней) для повышения плодовитости. Однако для мужчин Кломид обладает очень полезным двойным действием: он блокирует эффект эстрогенов и повышает уровень тестостерона. Похоже, Кломид безопасен для мужчин при длительном приеме; однако нет сообщений о его воздействии на либидо. Кломид блокирует действие эстрогенов и одновременно повышает уровень тестостерона. Мужчины обычно используют две таблетки в день (см: Dan Duchaine. Estrogen blockers. - MuscleMedia 2000, February 1997, p. 138)
Стероидные антиароматазные средства
Провирон (местеролон) - стероид, обладающий антиароматазной активность. Такие препараты обычно являются андрогенами, конкурируют с тестостероном и андростендионом на уровне фермента цитохрома-450, изменяя его активность и мешая эстрогенному действию. Наиболее известен среди них Провирон. Его недостатки очевидны: как андроген, он присоединяется к андрогенным рецепторам и проявляет соответствующие побочные эффекты. Для мужчин это не кажется особенно серьезной проблемой; однако Провирон обладает сильным сродством к рецепторам тестостерона и вытесняет оттуда большинство анаболических стероидов, не давая никакого анаболического эффекта. Следовательно, он может конкурировать со стероидами в мышечных клетках и замедлять или вообще останавливать рост мускулатуры. Провирон используется как мужчинами, так и женщинами для "отверждения" перед соревнованиями, а мужчины принимают его как средство против гинекомастии. Это не лучший антиэстроген для женщин, поскольку он такой же сильный андроген, как иВ тестостерон. Однако для кратковременного использования потребителями стероидов Провирон неплох, хотя он и может вытеснять стероиды с рецепторов в мышечных клетках. Его наиболее часто используют вместе с Анадролом-50.
В 5-альфа-андростендион.
Очень странное и многообещающее антиароматазное средство; похоже, более перспективно,
нежели "Флавон Х" (хризин). Производство эстрогенов в плаценте регулируется
природными гормонами надпочечников - метаболитами дегидроэпиандростерона. Эстрон
синтезируется из андростендиона, и этот андроген, выделяемый надпочечниками
- основной источник эстрогенов у женщин после менопаузы. Тот же самый фермент,
5-альфаредуктаза, превращает тестостерон в "сверхандрогенный" дигидротестостерон
и вырабатывает из андростендиона 5-альфа-андростендион (5АА). Однако исследований
на человеке, посвященных воздействию этого препарата, нет, и мы не имеем представления,
какими должны быть терапевтические дозы для умеренного подавления ароматазной
активности. Кроме того, последующие ферментативные реакции могут превратить
5-альфаредуктазу в неактивное вещество. Этот препарат прямо просится в исследования,
проводимые на мужчинах! Еще одна крутая особенность: 5-альфаредуктаза хорошо
идет с ундециленатом болденона (Эквипойз). Так что если этот препарат когда-нибудь
станет коммерчески доступным, вы увидите большое количество незаконно производимого
Эквипойза. Хотя 5-альфаредуктаза, возможно, обладает теми же качествами, что
и прочие описанные в этой статье вещества, его еще не опробовали на людях, и
он остается большой загадкой.
В
В
В Теслак. Этот препарат можно называть стероидным антиароматазным средством, поскольку он получается бактериальным ферментированием прогестерона и структурно схож с андрогенами. Однако он не обладает никакими андрогенными эффектами, хотя и повышает уровень тестостерона у мужчин. В отличие от аминоглютетимида, также синтетического антиароматазного препарата, Теслак не влияет на другие ферментные системы. Поскольку Теслак действует очень короткое время, обычно в день необходимо 4 дозы по 250 мг. Его обычно использовали в исследованиях по влиянию эстрогенов на либидо и уровень "хорошего" холестерина как основное антиароматазное средство. Теслак - очень эффективный медикамент с ограниченными побочными эффектами (хотя иногда он снижает либидо или нарушает профиль холестерина). На бумаге Теслак кажется идеальным антиэстрогеном, поскольку предотвращает синтез эстрогенов, а не мешает их действию уже после выделения. Он не слишком хорош дляженщин, так как в молодом женском организме большую часть эстрогенов составляет прогестерон из яичников, а Теслак на него не влияет.
Цитадрен (аминоглютетимид) - "король" антиароматаз. Если доза достигает 1-2 грамм, он оказывает отрицательное влияние на активность других ферментных систем. Наблюдается снижение уровней альдостерона, кортизола и даже тестостерона. Но если женщина детородного возраста устойчива к тамоксифену, Цитадрен может в буквальном смысле слова спасти ей жизнь, поскольку дозы около двух грамм в день полностью прекращают выделение дигидроэпиандростерона, так что прекращается синтез производных от него гормонов (все эстрогены, прогестерон). Помните: стараясь удалить эстрогены, вы должны четко знать, чего хотите добиться! Без эстрогенов (вследствие приема мощных антиароматазных препаратов) вы наверняка станете импотентом, рискуете получить заболевание сердца (из-за низкого уровня "хорошего" холестерина), поглупеть (эстрогены в мозгу улучшают интеллект) и, кроме всего прочего, приобретете предрасположенность к остеопорозу. В недавно проведенном исследовании изучались родные братья и сестры, родившиеся без эстрогенов. Мужчины достигали роста более 210 см (эстрогены вызывают закрытие растущих концов длинных костей, прекращая их рост), но кости были мягкими и пористыми. Прием Цитадрена в очень низких дозах (250 мг в день, то есть одна таблетка) вызывает у мужчин резкое снижение активности ароматазы и соответствующее повышение уровня тестостерона без значительных побочных эффектов. Как средство от синдрома Кушига, применяемое в больших дозах (2 грамма в день), Цитадрен не годится для спорта. Но очень малые дозы (250 мг в день) вызывают увеличение естественного уровня тестостерона практически без каких-либо побочных эффектов. Тем не менее, против гинекомастии лучше Новалдекс, так как он специфичен к грудной ткани.
Аримидекс (анастрозол), похоже, самый мощный среди синтетических антиароматазных препаратов. На самом деле для мужчин он может оказаться слишком мощным! Для женщин после менопаузы, с низким уровнем эстрогенов и болеющих раком груди, он почти идеален: один миллиграмм в день буквально за несколько дней убирает все следы эстрогенов. Период полувывода препарата - от 30 до 60 часов (!). Из-за высокой активности Аримидекс может устроить бардак в мужском организме даже при дозах 1 мг/день. Возможно, окажется, что эффективная доза для увеличения уровня тестостерона - четверть таблетки каждые два дня. В смысле доз Аримидекс - самый выгодный и эфективный из всех антиэстрогенов. Этот препарат самый новый и многообещающий. Со временем мы найдем дозы, позволяющие повышать уровень тестостерона у мужчин без снижения либидо. Он не очень хорош для женщин, поскольку не действует на яичники, и они по-прежнему выделяют большие количества собственного эстрогена. Но для повышения уровня тестостерона у мужчин Аримидекс просто прекрасен. Тем не менее, еще не известно, может ли он предотвращать или уменьшать гинекомастию, как Новалдекс.
Альфа-нафтофлавон Флавоны - природные соединения, обладающие свойствами антиокислителей, антибиотиков и противовирусных средств. Альфа-нафтофлавон обладает наиболее мощным антиароматазным эффектом: он в 10 раз сильнее аминоглютетимида. Некоторые другие синтетические флавоны, например биочанин А и 4-метиловый эфир генистеина, не только слабые ингибиторы ароматазы, но и обладают эстрогенной активностью
Флавон
Х (хризин, 7-гидроксифлавон) - не самый мощный из флавонов. Примерная
дневная доза этого соединения - около полутора грамм. Хотя хризин в 6 раз слабее
синтетического альфа-нафтофлавона, он все же сильнее ингибирует ароматазу, чем
Цитадрен. Однако хризин не безупречен: он нарушает работу других ферментных
систем, в том числе 5-дейодазы, превращающей Т4 - L-тироксин (гормон щитовидной
железы) в более активный Т3 - трииодо- L-тиронин. Было бы интересно сравнить
хризин с другим так называемым "законным" антиароматазными средством -
5-альфа-андростендионом.
Со временем один из них пробъется на рынок добавок. Похоже, хризин обладает
всеми атрибутами антиароматазных средств - то есть поднимает уровень тестостерона
и предотвращает гинекомастию, но не подлежит продаже по рецепту. Кроме того,
он видимым образом бесполезен для женщин-культуристок. Похвалы, расточаемые
Дюшейном этому препарату, кажутся сильно преувеличенными, особенно на фоне последующих
критических отзывов (виноваты, сылкиВ на публикации нам обнаружить не удалось).
Выводы Возможные проблемы со здоровьем, возникающие у "двуногих морских свинок", пытающихся поднять естественный уровень тестостерона спомощью различных антиароматаз, связаны с тем, что вряд ли кто-нибудь из них проделает анализы крови, необходимые для отслеживания уровня холестерина. Помните: некоторые количества эстрогенов необходимы для мужского метаболизма. Мы должны методом проб и ошибок найти приемлемое равновесие между работоспособностью в зале, в постели и здоровьем. Вот почему мы очень рекомендуем вам работать с врачом, который бы следил за состоянием вашей крови при экспериментах с одним из этих соединений. Конечно, есть исключения - мужчины, которым наплевать на избыток эстрогенов. Ну и ходите с отвисшими до пупа грудями! Небольшой словарик "Отверждающее средство": препарат, который снижает уровень эстрогенов, так что уровень гормонов щитовидной железы (тироидных гормонов) повышается, и жир из-под кожи начинает расходиться. В результате кожа становится тоньше, и через нее видны все, даже самые мелкие мышцы. Этот процесс назыывается отверждением.
Гинекомастия: увеличение грудных желез у мужчин сверх нормы вследствие повышенного содержания эстрогенов в крови. Сначала идет просто набухание, а потом образуются доброкачественные опухоли. На начальной стадии помогают эстрогены. Однако опухоль можно удалить только с помощью операции. Повышение уровня тестостерона: у мужчин организм начинает производить меньше тестостерона, когда чувствует, что он превращается в эстрогены (как при использовании стероидов). Если снизить уровень эстрогена, мозг дает телу команду производить больше стимулирующих гормонов. Это явление известно десятилетия, но лишь недавно культуристы начали использовать его на практике.